Эфавиренз 600 мг цена
1 упаковка- 730 евро
2 упаковки- 725 евро каждая
3 упаковки- 720 евро каждая
Эфавиренз 600 мг купить в Москве
Лекарство EFAVIRENZ HEXAL 600 MG прямые поставки из Германии в Москву тел +7 925 8768010, оплата курьеру при получении, доставка во все города России и странам СНГ, все предлагаемые препараты имеют сертификаты соответствия European Union (EU)
Если хотите купить Немецкий препарат Эфавиренз или уточнить цену свяжитесь с нашим представителям, мы даем гарантии подлинности и прилагаем оригинальный чек из Немецкой аптеки
Эфавиренз инструкция
Торговое название
Эфавиренз
Международное непатентованное название
Эфавиренз
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества- эфавиренз 600 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натриякроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза – L, натрия лаурилсульфат, лактозымоногидрат, магния стеарат;
состав оболочки: опадри желтый 03В52874(гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172))
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкойперсикового цвета, с гравировкой «М109» на одной стороне и гладкие с другойстороны
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозиды -ингибиторыобратной транскриптазы. Эфавиренз.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь однократной дозы 100 – 1600 мг пиковыеконцентрации эфавиренза в плазме в количестве 1.6-9.1мкл соответственнодостигались через 5 часов. Наблюдалосьувеличение Cmax (максимальные концентрации в крови) и ПДК (предельно допустимая концентрация) придозах до 1600 мг. При повышении дозы, увеличениеэтих показателей было непропорциональным ввиду того, что при повышенных дозахпрепарат всасывался не полностью. Примногократном приеме препарата, время пиковых концентраций в крови (3-5 часов) не изменялось. Стабильные концентрации достигались через 6-7дней.
У ВИЧ-инфицированных пациентов, стабильные концентрации,средняя Cmax, средняя Сmin (минимальная коцентрация в крови) и средняя ПДК,изменялись пропорционально объему суточных доз (200мг, 400мг, и 600мг).
Эфавиренз связывается примерно на 99.5-99.75% с белкамиплазмы человека, в основном с альбумином. У ВИЧ-инфицированных пациентов (n=9), получавших эфавиренз 200-600 мг 1раз в сутки в течение, по крайней мере, 1 месяц, концентрация его в спинномозговой жидкости колебалась от 0.26до 1.19% (средний показатель =0.69%), от плазменной концентрации. Было подсчитано, что это соотношение в 3 разавыше, нежели непротеиновая (свободная) фракция эфавиренза в плазме.
Эфавиренз метаболизируется преимущественно системойцитохрома P450 с образованиемгидроксилированных метаболитов и последующим конъюгированием их с глюкуроновойкислотой. Эти метаболиты практически неэффективны против ВИЧ-1. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза,являются CYP3A4 и CYP2B6. Эфавиренз также ингибирует изоферменты Р450– 2С9, 2С19 и 3Ф4. В исследованиях in vivoэфавиренз не ингибировал CYP2E1, но ингибировал CYP2D6 и CYP1A2 в концентрациях,значительно превышаюших достижимые в клинических условиях.
У пациентов с гомозиготной разновидностью G516T изоферментаCYP2B6, продолжительность выведения препарата из плазмы может удлиняться.
Эфавиренз индуцирует ферменты Р450, что в конечном счетеприводит к ускорению его метаболизма. У неинфицированных пациентов,многократный прием доз 200-400 мг в сутки в течение 10 дней приводил к более низкой, чем ожидалось,степени кумуляции (на 22-42% меньше), ик укорочению терминального периода полураспада препарата (Т ½) до 40-55 ч, всравнении с приемом однократной дозы.
Выведение: Эфавиренз имеет довольно продолжительный периодполураспада. Так при примененииоднократной дозы, время полураспада составляет 52-76 часов, при егомногократном применении – 40-55 часов. Примерно 14-34% дозы эфавиренза, помеченной радиоактивным изотопом,восстанавливались в моче и менее 1% этой дозы в моче оставались в неизменнойформе. У единичного числа пациентов была выявлена серьезная форма печеночнойнедостаточности (шкала Child-Pugh, класс С), у них длительность полураспадапрепарата увеличилась вдвое, указывая на потенциально завышенный коэффициенткумуляции.
Фармакокинетика у детей: у 49 детей, получавших дозы,эквивалентные 600 мг эфавиренза (дозировка рассчитывалась исходя из индексамассы тела), стабильная Сmax составила 14.1 мкл, стабильная Сmin – 5.6 микрон,а ПДК – 216 мкл/ч. Фармакокинетикаэфавиренза у детей была такой же, что и у взрослых.
Люди пожилого возраста: исследования по фармакокинетике сучастием пожилых пациентов не проводились.
Фармакодинамика
Эфавиренз - ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы(ННИОТ) вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). Активность эфавирензаобусловлена в основном неконкурентным подавлением обратной транскриптазы ВИЧ-1.Эфавиренз не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма- идельта-ДНК-полимеразы человека.
Антивирусная активность
Ингибирующая активность эфавиренза длялабораторно-адаптированных диких штаммов и клинических изолятов вируса (лимфобластныеклетки, размером от 0.46 до 6.8 нм, мононуклеарныеклетки периферической крови (МНПКК) и культуры макрофагов/моноцитов) быладостаточной для подавления 90-95% штаммов, резистентных к зидовудину.
Резистентность
Активность эфавиренза в культуре клеток против штаммоввируса с замещениями аминокислот в положениях 48, 108, 179, 181 или 236 вобратной транскриптазе или вариантов с замещениями аминокислот в протеазе былатакой же, как активность эфавиренза против штаммов вируса дикого типа.Одиночные замещения, которые приводили к наиболее высокой устойчивости кэфавирензу в клеточной культуре, соответствовали замене лейцина на изолейцин вположении 100 (L101I, 17–22-кратная устойчивость) и лизина на аспарагин вположении 103 (K103N, 18–33-кратная устойчивость). Наблюдалась более чем100-кратная потеря чувствительности у вариантов ВИЧ, которые помимо другихзамен аминокислот в обратной транскриптазе экспрессировали K103N.
K103N была наиболее часто наблюдаемой мутацией в обратнойтранскриптазе в изолятах вируса от больных, имевших признаки неудачноголечения («отдача» вирусной нагрузки) входе клинических испытаний эфавиренза в комбинации с индинавиром илизидовудином+ламивудином. Наблюдались также замены в обратной транскриптазе вположениях 98, 100, 101, 108, 138, 188 , 190 или 225, хотя и с более низкойчастотой и часто только в сочетании с K103N. В образцах от больных, взятых долечения эфавирензом, замещения K103N не наблюдалось. Тип замен аминокислот вобратной транскриптазе, сопровождающихся устойчивостью к эфавирензу, не зависелот других антивирусных препаратов, применявшихся в комбинации с эфавирензом.
Перекрестная резистентность
Профили перекрестной устойчивости для эфавиренза, невирапинаи делавирдина в культуре клеток показывают, что замещение K103N приводит кпотере чувствительности ко всем трем ненуклеозидным ингибиторам обратнойтранскриптазы. Два из трех изученных клинических изолятов, устойчивых кделавирдину, были перекрестно-устойчивыми к эфавирензу и содержали замещениеK103N. Третий изолят, имевший замену в положении 236 обратной транскриптазы, небыл перекрестно-устойчивым к эфавирензу.
Чувствительность к ненуклеозидным ингибиторам обратнойтранскриптазы оценивалась у вирусных изолятов из МКПК больных, участвовавших вклинических испытаниях эфавиренза и имевших признаки неудачного лечения(«отдача» вирусной нагрузки). Тринадцать изолятов, предварительноохарактеризованных как устойчивые к эфавирензу, были также резистентны кневирапину и делавирдину in vitro. Было обнаружено, что пять из этих устойчивыхк ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы изолятов имели K103N илизамену валина на изолейцин в обратной транскриптазе в положении 108 (V108I).Три из проверенных изолятов от больных, которым не помогло лечение эфавирензом,оставались чувствительными к эфавирензу в культуре и были также чувствительны кневирапину и делавирдину.
Возможность перекрестной устойчивости между эфавирензом иингибиторами протеаз низка в связи с участием разных ферментов-мишеней, а междуэфавирензом и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы — в связис различием участков связывания на мишени и механизмов действия.
Показания к применению
- лечение ВИЧ-1 инфекцииу взрослых и подростков в составе комбинированнойантиретровирусной терапии
Способ применения и дозы
Лечение должен назначать врач с опытом лечения ВИЧ инфекции.
Комбинированная антиретровирусная терапия
Эфавиренз следует назначать в комбинации с другимиантиретровирусными препаратами.
Эфавиренз рекомендовано принимать натощак. Повышения концентрацииэфавиренза, наблюдавшиеся после применения препарата Эфавиренз во время еды, могут приводить к повышениючастоты возникновения побочных реакций.
Для улучшения переносимости относительно побочных эффектовсо стороны нервной системы, рекомендовано принимать препарат перед сном.
Взрослые
Рекомендованная доза препарата Эфавиренз в комбинации с нуклеозидными ингибиторамиобратной транскриптазы (НИОТ) с или без ингибитора протеазы (ИП) составляет600 мг перорально 1 раз в сутки.
Коррекция дозы. Приодновременном применении препарата Эфавиренз с вориконазолом, поддерживающуюдозу вориконазола следует повысить до 400 мг каждые 12 часов, а дозупрепарата Эфавиренз следует уменьшить на 50%, т.е., до 300 мг 1 раз всутки. После прекращения лечения вориконазолом, эфавиренз следует принимать висходной дозе.
Если Эфавиренз применяется одновременно с рифампицином, можно рассмотреть вопрос обувеличении дозы препарата Эфавиренз до800 мг/сутки.
Нарушение функции почек
С мочой в неизмененном виде выводится менее 1% дозыэфавиренза, поэтому влияние нарушения функции почек на выведение Эфавирензадолжно быть минимальным.
Нарушение функции печени
Пациенты с заболеваниями печени легкой степени тяжести могутполучать лечение Эфавирензом в обычной рекомендуемой дозе. За состояниемпациентов следует тщательно наблюдать для выявления дозозависимых побочныхреакций, особенно симптомов со стороны нервной системы.
Дети старше 12 лет и подростки до 18 лет (с массой телаболее 40кг)
Рекомендованная доза препарата Эфавиренз в комбинации с ИП и/или НИОТ для пациентов ввозрасте старше 12 лет до 18 лет с массой тела >40кг 600мг 1 раз в день.Эфавиренз, таблетки, следует назначать только детям, которые способны легкоглотать таблетки.
Для детей младше 12 лет с массой тела от 13 кг до 40 кг существуеттаблетированная форма с меньшей дозировкой.
Безопасность и эффективность применения препарата Эфавирензу детей в возрасте до 3 лет и с массой тела менее 13 кг не установлены.
Побочные действия
Умеренные или тяжелые нежелательные явления, которые моглибыть связаны с режимом терапии и о которых сообщалось в клиническихисследованиях эфавиренза в рекомендованной дозе в составе комбинированнойтерапии, представлены ниже.
Частота явлений определяется с помощью следующегопредположения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 < 1/10); нечастые (≥1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1 000); очень редкие
(< 1/10000).
Очень часто
- сыпь
- бессимптомное повышение концентрации амилазы в сывороткекрови
Клиническое значение асимптоматичного повышения концентрацииамилазы в сыворотке крови неизвестно.
Часто
- патологические сновидения, расстройство внимания или снижениеконцентрации внимания, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, нарушениемозжечковой координации и равновесия, тяжелая депрессия
- боли в животе,диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита
- зуд, сыпь,шелушение кожи, покраснения кожи, макулопапулезные кожные высыпания легкой и средней степени тяжести,возникающие в течение первых двух недель с начала терапии Эфавирензом. Убольшинства пациентов сыпь исчезает при продолжении приема препарата в течениеодного месяца. Возможно повторное назначение Эфавиренза пациентам, которыепрекратили его прием из-за появления сыпи. При повторном назначении препаратарекомендуется также назначать соответствующие антигистаминные и/или кортикостероидные препараты.
- повышенная утомляемость, слабость
- нарушение со стороны иммунной системы
- аллергические реакции
- беспокойность, депрессия
- синдром реактивации иммунной системы
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом вовремя назначения комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ)воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистическиепатогены могут участиться
- липодистрофия и метаболические нарушения
Считается, что КАРТ вызывает перераспределение жировыхотложений (липодистрофию) у ВИЧ-инфицированных пациентов, что включает потерюпериферической и лицевой подкожно жировой клетчатки, увеличениеинтраабдоминального и висцерального жирового слоя, гипертрофию молочных желез ископление жира в спинно-шейном отделе (буйволиный горб).
- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулиноваярезистентность, гипергликемия и гиперлактацемия
Комбинированную антиретровирусную терапию связывают с такимиметаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия,инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.
- повышение активности АСТ и АЛТ, повышениегамаглютамилтрансферазы (ГГТ)
Изолированное повышение ГГТ у пациентов, которые принимаютЭфавиренз, может быть признаком индукции ферментов.
Нечасто
звон в ушах, вертиго
приливы крови
- амнезия, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, судороги,патологическое мышление, тремор
- расплывчатое виденье или нечеткость зрительного восприятия
- острый панкреатит
- экссудативная полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
- острый гепатит, печеночная недостаточность печеночная недостаточность
- гинекомастия (у мужчин)
- аффективная лабильность, спутанность сознания, эйфорическоенастроение, галлюцинации, психоз,суицидальные идеи, агрессивное поведение, параноидные реакции, маниакальныереакции, ажитация, амнезия, патологическое мышление
Пациенты, которые имеют в анамнезе психические расстройства,находятся в группе повышенного риска относительно развития данных серьезныхнежелательных явлений со стороны психики с частотой возникновения каждого изперечисленных выше явлений от 0,3 % - для маниакальных реакций до 2 % - длятяжелой депрессии и суицидального мышления.
Симптомы со стороны нервной системы обычно наблюдаются втечение первого или второго дня терапии и в большинстве случаев исчезают послепервых 2 - 4 недель. Симптомы со стороны нервной системы могут встречатьсячаще, когда Эфавиренз принимают вместе с пищей, возможно, в результатеповышенных концентраций Эфавиренза в плазме крови. Для того чтобы улучшитьпереносимость этих симптомов, в течение первых недель терапии рекомендуетсяпринимать препарат перед сном. Этот режим приема рекомендуют и тем пациентам, укоторых продолжают наблюдаться эти симптомы. Снижение дозы или дробный приемсуточной дозы обычно не дают благоприятный эффект.
Редко
- гипестезия, парестезия, нейропатия
- чувство жара, лихорадка
- запор
- бред, невроз, тяжелая депрессия, намерения пациентов осамоубийстве, попытки самоубийства без летального исхода, агрессивное поведение
- аллергический дерматит, эксфоллиативный дерматит
- одышка, тахикардия
- остеонекроз, артралгия, миалгия, миопатия
- повышение уровней общего холестерина и триглицеридов
Размеры изменений уровня липидов могут поддаваться влияниютаких факторов, как длительность лечения и других компонентов антиретровирусныхсхем лечения.
Дети и подростки: нежелательные явления у детей вбольшинстве случаев аналогичны таким у взрослых. Назначение соответствующихантигистаминных препаратов до начала терапии эфавирензом у детей с цельюпрофилактики высыпаний может быть целесообразным. Невзирая на то, что маленькимдетям трудно описывать симптомы со стороны нервной системы, такие симптомывстречаются у детей менее часто и в большинстве случаев имеют умеренную степеньвыраженности.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любомуиз вспомогательных веществ
-тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкалеЧайлд-Пью)
-совместное назначение с терфенадином, вориканозолом, астемизолом,цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом (в связи сконкуренцией эфавиренза с CYP3А4 может привести к торможению метаболизма этихлекарственных средств или развитию серьезных и/или тяжелых осложнений –сердечных аритмий, долговременного седативного эффекта, угнетения дыхания) илиалкалоидами спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин, метилэргоновин)
- одновременный прием с препаратами содержащими зверобой продырявленный(Hypericum perforatum), из-за возможного снижения концентраций в плазме крови иуменьшения клинической эффективности эфавиренза
- наследственная непереносимость галактозы/лактозы, дефицитлактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40кг
Лекарственные взаимодействия
Эфавиренз является индуктором CYP3A4 и ингибитором некоторыхизоферментов CYP450, включая CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензоммогут снижаться концентрации в плазме крови других препаратов, являющихсясубстратами CYP3А4. Экспозиция Эфавиренза также может изменяться при приеме сдругими препаратами или продуктами (например, грейпфрутовый сок), которыевлияют на активность CYP3A4.
Зверобой (Hypericum perforatum)
Противопоказано одновременное применение Эфавиренза изверобоя или растительных препаратов, содержащих зверобой. Если пациент ужепринимает препарат зверобоя, следуетпрекратить его применение и проверить вирусную нагрузку, а также, есливозможно, концентрацию эфавиренза.Индуцирующее действие препарата зверобоя может сохраняться, по крайней мере, 2недели после прекращения приема.
Ингибиторы протеазы (ИП)
Одновременное применение Эфавиренза с атазанавиром/ритонавиром не рекомендовано. Если одновременное применение атазанавира с ННИОТявляется необходимым, может быть рассмотрен вопрос о повышении дозы атазанавираи ритонавира до 400 мг и 200 мг, соответственно, в комбинации со Эфавирензом,при тщательном клиническом наблюдении. Также следует с осторожностьюиспользовать комбинацию Эфавиренза с дарунавиром/ритонавиром.
Фосампренавир/ритонавир/ Эфавиренз: нет клинически значащегофармакокинетического взаимодействия и нет необходимости в коррекции дозы любогоиз этих препаратов.
Не изучалось взаимодействие эфавиренза сфосампренавиром/нелфинавиром; нет необходимости в коррекции дозы любого из этихпрепаратов. Также не изучалось взаимодействие Эфавиренза с ифосемпренавиром/саквинавиром; применение такой комбинации не рекомендовано,поскольку предполагается значительное снижение экспозиции обоих ингибиторовпротеаз.
Индинавир/эфавиренз – наблюдается снижение экспозициииндинавира и это следует принимать во внимание при выборе схем лечения,включающих Эфавиренз с индинавиром.
Индинавир/ритонавир/ Эфавиренз: нет необходимости вкоррекции дозы для эфавиренза при назначении с индинавиром илииндинавиром/ритонавиром.
Лопинавир/ритонавир/ Эфавиренз: отличается существенноеснижение экспозиции лопинавира. Необходимо соблюдение предосторожности,поскольку данной коррекции дозы может быть недостаточно для некоторыхпациентов. Следует рассмотреть вопрос о повышении на 33% дозы лопинавира/ритонавира, в мягких капсулах или растворе для приема внутрь (4 капсулы/~6,5 мл 2 раза в сутки вместо 3 капсул/5 мл 2 раза всутки). При одновременном применении со Эфавирензом в дозе 600 мг 1 раз в сутки дозулопинавира/ритонавира, таблетки, следует повысить до 500/125 мг 2 раза всутки.
Нелфинавир/ Эфавиренз: эта комбинация обычно хорошо переносится и нетнеобходимости коррекции дозы любого из препаратов.
Ритонавир/ Эфавиренз: при применении Эфавиренза с низкими дозами ритонавира возможно увеличение частоты возникновенияобусловленных эфавирензом побочных реакций, по причине возможногофармакодинамического взаимодействия.
Саквинавир/ритонавир/ Эфавиренз: нет данных, чтобы дать рекомендации подозированию. Применение Эфавиренза в комбинации с саквинавиром какединственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Антагонист CCR5
Маравирок/ Эфавиренз: какое-либо влияние не ожидается.Рекомендации относительно одновременного применения следует смотреть винструкции на препарат содержащий маравирок.
Ингибитор переноса цепи интегразой
Ралтегравир/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозыралтегравира.
НИОТ/ Эфавиренз: специфические исследования взаимодействия Эфавирензас НИОТ проводились только с ламивудином, зидовудином и тенофовира дизопроксилфумаратом. Клинически значащие взаимодействия не ожидаются. Нет необходимости вкоррекции дозы любого из препаратов.
ННИОТ/ Эфавиренз: взаимодействиене изучалось Поскольку применение двух ННИОТ показало отсутствие преимуществотносительно эффективности и безопасности, одновременное применение эфавирензаи другого ННИОТ не рекомендовано.
Антибиотики
Азитромицин/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозылюбого из препаратов.
Кларитромицин/ Эфавиренз: клиническая значимость таких изменений уровней кларитромицина в плазмекрови неизвестна, может быть рассмотрена альтернатива кларитромицину (например,азитромицин). Нет необходимости в коррекции дозы Эфавиренза.
Противотуберкулезные препараты
Рифабутин/ Эфавиренз: суточную дозу рифабутина следуетповысить на 50% при одновременном применении со Эфавирензом. Может бытьрассмотрен вопрос о повышении дозы рифабутина в 2 раза при применении схемлечения с применением рифабутина 2 или 3 раза в неделю в комбинации со Эфавирензом.
Рифампицин/ Эфавиренз: при применении с рифампицином,повышение дозы Эфавиренза до 800 мг/сутки может обеспечивать экспозицию, аналогичную таковой при приеме в суточнойдозе 600 мг без применения рифампицина. Индивидуальную переносимость ивирусологический ответ следует учитывать при коррекции дозы. Нет необходимостив коррекции дозы рифампицина.
Противогрибковые препараты
Итраконазол/ Эфавиренз: поскольку нет рекомендаций подозированию итраконазола, следует рассмотреть варианты альтернативногопротивогрибкового лечения.
Посаконазол/ Эфавиренз: следует избегать одновременногоприменения посаконазола и Эфавиренза, кроме случаев, когда польза для пациентапреобладает над риском.
Вориконазол/ Эфавиренз: при одновременном примененииэфавиренза и вориконазола, поддерживающую дозу вориконазола следует повысить до400 мг 2 раза в сутки, а дозу Эфавиренза снизить на 50 %, т.е., до300 мг 1 раз в сутки. После прекращения лечения вориконазолом следуетвосстановить начальную дозу Эфавиренза.
Флуконазол/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозылюбого из препаратов.
Кетоконазол и другие противогрибковые препаратыимидазолового ряда – взаимодействие не изучалось.
Препараты, снижающие кислотность
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, магния гидроксид,симетикон/ Эфавиренз, фамотидин/ Эфавиренз: при одновременном применениинарушение всасывания Эфавиренза не ожидается.
Анксиолитические средства
Лоразепам/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозылюбого из препаратов.
Антикоагулянты
Варфарин/ Эфавиренз: может возникнуть необходимость вкоррекции дозы варфарина.
Противосудорожные препараты
Карбамазепин/ Эфавиренз: следует рассмотреть вопрос об альтернативномпротивосудорожном препарате, а также следует периодически контролироватьконцентрации карбамазепина в плазме крови.
Фенитоин, фенобарбитал и другие противосудорожные, являющиесясубстратами CYP450 изоферментов - при одновременном назначении Эфавирензследует периодически контролировать концентрации противосудорожных препаратов вплазме крови.
Вальпроевая кислота/ Эфавиренз: нет клинически значащеговлияния на фармакокинетику эфавиренза. Необходимо наблюдение за состояниемпациентов для контроля судорог.
Вигабатрин/ Эфавиренз, габапентин/ Эфавиренз: нетнеобходимости в коррекции дозы любого из препаратов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Сертралин/Эфавиренз: необходимость повышения дозы сертралина определяется по клиническойэффективности. Нет необходимости в коррекции дозы Эфавиренза.
Пароксетин/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозы любого изпрепаратов.
Флуоксетин/ Эфавиренз: нет необходимости в коррекции дозылюбого из препаратов.
Антигистаминные препараты
Цетиризин/ Эфавиренз: нет клинически значащего фармакокинетическоговзаимодействия. Нет необходимости в коррекции дозы любого из препаратов.
Блокаторы кальциевых каналов необходимость коррекции дозы дилтиаземаопределяется по клинической эффективности (см. инструкцию на дилтиазем).
Нет необходимости в коррекции дозы Эфавиренза.
Верапамил, фелодипин, нифедипин и никардипин - взаимодействиене изучалось. Необходимость коррекции дозы блокаторов кальциевых каналовопределяется по клинической эффективности (см. инструкцию на блокаторкальциевых каналов).
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин/ Эфавиренз: следует периодически контролироватьуровни холестерина. Может возникнуть необходимость в коррекции дозыаторвастатина (см. инструкцию на аторвастатин). Нет необходимости в коррекциидозы Эфавиренза.
Правастатин/ Эфавиренз: следует периодически контролироватьуровни холестерина. Может возникнуть необходимость в коррекции дозыправастатина (см. инструкцию на правастатин). Нет необходимости в коррекциидозы Эфавиренз.
Симвастатин/ Эфавиренз: следует периодически контролироватьуровни холестерина. Может возникнуть необходимость в коррекции дозысимвастатина (см. инструкцию на симвастатин). Нет необходимости в коррекциидозы Эфавиренза.
Пероральные гормональные контрацептивы Этинилэстрадиол+норгестимат/Эфавиренз: в дополнение к гормональным контрацептивам должен применяться надежныйметод барьерной конт