Сиртуро (Бедаквилин) цена
1 упаковка 4260 евро
2 упаковки 4250 евро каждая
3 упаковки 4240 евро каждая
Бедаквилин купить в Москве
Лекарство Sirturo 100 mg прямые поставки из Германии в Москву тел +7 925 8768010, оплата курьеру при получении, доставка во все города России и странам СНГ, все предлагаемые препараты имеют сертификаты соответствия European Union (EU)
Если хотите купить Немецкий препарат Сиртуро (Бедаквилин) или уточнить цену свяжитесь с нашим представителям, мы даем гарантии подлинности и прилагаем оригинальный чек из Немецкой аптеки
Сиртуро инструкция
Название
Сиртуро
Действующее вещество
Бедаквилин
Лекарственная форма:
Таблетки.
Активное вещество:
бедаквилина фумарат - 120,89 мг, в пересчете на бедаквилин - 100.0 мг.
Производитель
JANSSEN-CILAG
Фармакотерапевтическая группа:
Противотуберкулезное средство.
Фармакодинамика:
Бедаквилин относится к группе диарилхинолинов - новому классу противотуберкулезных соединений. Бактерицидное действие препарата обусловлено специфическим ингибированием протонной помпы АТФ-синтазы микобактерий (аденозин 5'трифосфат-синтазы) - фермента, играющего основную роль в процессе клеточного дыхания
Mycobacterium tuberculosis. Угнетение синтеза АТФ приводит к нарушению выработки энергии и, как результат, к гибели микробной клетки.
Бедаквилин активен в отношении лекарственно чувствительных и лекарственно устойчивых (в том числе с множественной и широкой лекарственной устойчивостью) штаммов Mycobacterium tuberculosis с минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) в диапазоне < 0,008-0,12 мкг/мл (МИК50 - 0,03 мкг/мл и МИК90 - 0,06 мкг/мл).
Механизмы развития резистентности.
Механизмы, определяющие резистентность Mycobacterium tuberculosis к бедаквилину, включают в себя, по меньшей мере, 6 вариантов мутаций (замены аминокислотной последовательности) гена-мишени. Не все штаммы имеют мутации гена, что предполагает существование как минимум еще одного механизма развития резистентности к препарату. частота спонтанных мутаций составила 10-7 - 10-8 и снижалась при возрастании концентрации препарата. В низких концентрациях бедаквилин может проявлять бактериостатический эффект и потенцировать риск развития резистентности, в высоких концентрациях - оказывает бактерицидный эффект.
Фармакокинетика:
Всасывание.
При пероральном приеме отмечена высокая абсорбция бедаквилина. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается приблизительно через 5 часов после приема препарата. Стах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются пропорционально возрастанию дозы вплоть до самых высоких исследованных доз (700 мг в сутки однократно и 400 мг в несколько приемов) без изменения времени достижения максимальной концентрации (Тmах) и периода полувыведения (Т1/2). Наибольшая биодоступность достигается при приеме с пищей (до 95%), которая примерно в 2 раза превышает биодоступность при приеме натощак. Таким образом, для повышения биодоступности бедаквилина препарат следует принимать во время еды.
Распределение.
Бедаквилин и его активный метаболит N-монодезметил (М2) характеризуются высоким объемом распределения (примерно 164 л), соотношение концентрации в тканях к концентрации в плазме = 30. Связывание с белками плазмы составляет > 99,9%. Наивысшие концентрации создаются в легочной ткани, лимфатических узлах, селезенке, почках и печени. Проникновение через гематоэнцефалический барьер незначительно.
Метаболизм
Бедаквилин подвергается метаболизму в первую очередь путем окисления, приводящего к образованию М2. Основным изоферментом семейства Р450, участвующим в метаболизме бедаквилина и образовании М2 in vitro является CYP3A4.
В исследованиях бедаквилин не оказывает значимого воздействия на активность известных изоферментов семейства цитохрома Р450 (не ингибирует CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP3A4/5, CYP4A и не индуцирует активность CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4).
Метаболит М2 не оказывает существенного клинического эффекта с учетом его более слабой антибактериальной активности (в 4-6 раз ниже) по сравнению с исходным соединением.
Выведение.
Бедаквилин выводится из организма главным образом кишечником. В клинических исследованиях выведение неизмененного бедаквилина почками составило <0,001% от введенной дозы, что свидетельствует о незначительном почечном клиренсе неизмененного препарата. После достижения Сmах концентрация бедаквилина в плазме снижается три-экспоненциальным образом. Терминальный период полувыведения (Т 1/2 терм) бедаквилина и М2 составляет около 5,5 месяцев, что, вероятно, отражает медленное высвобождение бедаквилина и М2 из периферических тканей.
